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公司新闻/正文
心血管药物研发效率低？你还缺少一个「它」
743 人阅读发布时间：2019-07-04 13:32
心血管疾病研发现状
研究发现，在过去 20 年中，心血管药物开发的投资停滞不前，远低于肿瘤等领域的投入。这意味着在未来很长的一段时间内我们都很难获得治疗心血管疾病的特效药，当然这也反映出制药行业的商业策略，即关注当前最有利可图的研究领域以获得最高的投资回报率。
综合分析可以看出，出现这种现象的原因是多方面的，主要原因是进行心血管临床实验需要对收益和风险有直接的评估，毕竟药物研发成本较高且周期漫长。而另一个原因则是缺少生理学相关的临床前模型，以区分安全有效的治疗和危险无效的脱靶效应。
然而近年来，心血管疾病高居死亡原因榜首，全球患病率不断增加，人们对心血管药物的需求也持续上涨。随着死亡率的上升，对新型药物和疗法的需求促使制药行业寻找更好的心血管药物开发方法以增加研发成功率。
诱导多能干细胞（iPSC）技术的发现
2007 年，诱导多能干细胞（iPSC）技术的发现成为再生医学里程碑式的发现，同时也为心血管疾病模型和评估新疗法带来了新机会。对药物研发平台而言，基于 iPSC 的疾病表型分析能够提供更好的多功能性并改善心血管疾病模型的相关性，从而减小动物模型和临床试验间的差距，促进心血管药物研发进程。
基于 iPSC 的心血管疾病模型与药物研发
尽管动物模型对于进一步了解疾病机制仍十分重要，但其也存在很多可以通过细胞模型解决的局限性。特别是许多遗传疾病的转基因动物模型并不能真实地反映人体病理生理学。基于 iPSC 的筛选实验如果能够找到具有临床研究意义的活性候选药物，那理论上其也可以用于化合物初筛，以发现具有新靶点或分子作用机制的化合物（MMOAs）。
用 iPSC disease-in-dish 技术进行靶点验证
iPSC disease-in-dish 技术具有通过化学基因组学或功能基因组学方法直接鉴定新的疾病相关靶点的能力。化学基因组学通过针对小分子库的表型筛选分析，然后对命中小分子的细胞靶点进行反向靶点分析，进而评估基因组。功能基因组学在概念上与之类似，但使用的是核酸或蛋白文库而不是化合物库，如：小干扰 RNA（siRNA），microRNAs 或表达开放阅读框。化学和功能基因组学与 iPSC 技术相结合，是发现疾病机制和揭示治疗新药物的有力工具。
实际上，制药公司对表型分析的初步筛选已经初步发现了许多新的小分子药物，特别是一类的新分子实体（NME）。其中钙受体变构激活剂 Cinacalcet 和 N 型钙通道阻滞剂齐考诺肽是表型筛选获得药物的两个实例，并且没有或很少提前了解其作用机制。此外，表型筛选还可以对已知靶点的 MMOA 进行再研究，进而发现其他的小分子药物。最近，异常有丝分裂的表型分析发现了 Monastrol，其靶向运动蛋白 Eg5，是非常有前景的抗肿瘤化合物。
给力小帮手——小分子化合物库
事实上，表型分析的靶点并不是事先知道，这会影响筛选化合物库的选择，而一个合适、高质量的化合物库，可以让你的筛选工作事半功倍。大多数 HTS 药物研发公司评估 30 万至 100 万小分子化合物，通常不设置重复、需要高动态范围、极高的分析稳定性和低成本。另一方面，用于探测通路和靶点的筛选方式通常是典型的化学和功能基因组学研究并且非常适用于学术领域的知识发现任务，筛选量比较适中，大约在 1000-5000 个。因为付出的成本和精力相对较低，这种类型的分析可以设置重复实验以适应表型筛选中经常遇到的分析干扰。
陶素现有 200 多个化合物库，每个库的数量在几十到几十万不等，满足您的不同筛选目标。此外我们还可以根据客户的具体要求提供定制服务，无论是数量、规格、包装，还是产品性质功能，都可以自由定制，只为提供最适合您的化合物库！
————心血管疾病相关已知活性库推荐————
————心血管疾病相关类药性化合物库推荐————
如果您对上述化合物库感兴趣，欢迎随时拨打 400-821-2233 或发送邮件至 info@tsbiochem.com 向我们的技术支持咨询，陶素不仅有免费电子资源，后期还可提供实体化合物。
研究发现，在过去 20 年中，心血管药物开发的投资停滞不前，远低于肿瘤等领域的投入。这意味着在未来很长的一段时间内我们都很难获得治疗心血管疾病的特效药，当然这也反映出制药行业的商业策略，即关注当前最有利可图的研究领域以获得最高的投资回报率。
综合分析可以看出，出现这种现象的原因是多方面的，主要原因是进行心血管临床实验需要对收益和风险有直接的评估，毕竟药物研发成本较高且周期漫长。而另一个原因则是缺少生理学相关的临床前模型，以区分安全有效的治疗和危险无效的脱靶效应。
然而近年来，心血管疾病高居死亡原因榜首，全球患病率不断增加，人们对心血管药物的需求也持续上涨。随着死亡率的上升，对新型药物和疗法的需求促使制药行业寻找更好的心血管药物开发方法以增加研发成功率。
诱导多能干细胞（iPSC）技术的发现
2007 年，诱导多能干细胞（iPSC）技术的发现成为再生医学里程碑式的发现，同时也为心血管疾病模型和评估新疗法带来了新机会。对药物研发平台而言，基于 iPSC 的疾病表型分析能够提供更好的多功能性并改善心血管疾病模型的相关性，从而减小动物模型和临床试验间的差距，促进心血管药物研发进程。
基于 iPSC 的心血管疾病模型与药物研发
尽管动物模型对于进一步了解疾病机制仍十分重要，但其也存在很多可以通过细胞模型解决的局限性。特别是许多遗传疾病的转基因动物模型并不能真实地反映人体病理生理学。基于 iPSC 的筛选实验如果能够找到具有临床研究意义的活性候选药物，那理论上其也可以用于化合物初筛，以发现具有新靶点或分子作用机制的化合物（MMOAs）。
用 iPSC disease-in-dish 技术进行靶点验证
iPSC disease-in-dish 技术具有通过化学基因组学或功能基因组学方法直接鉴定新的疾病相关靶点的能力。化学基因组学通过针对小分子库的表型筛选分析，然后对命中小分子的细胞靶点进行反向靶点分析，进而评估基因组。功能基因组学在概念上与之类似，但使用的是核酸或蛋白文库而不是化合物库，如：小干扰 RNA（siRNA），microRNAs 或表达开放阅读框。化学和功能基因组学与 iPSC 技术相结合，是发现疾病机制和揭示治疗新药物的有力工具。
实际上，制药公司对表型分析的初步筛选已经初步发现了许多新的小分子药物，特别是一类的新分子实体（NME）。其中钙受体变构激活剂 Cinacalcet 和 N 型钙通道阻滞剂齐考诺肽是表型筛选获得药物的两个实例，并且没有或很少提前了解其作用机制。此外，表型筛选还可以对已知靶点的 MMOA 进行再研究，进而发现其他的小分子药物。最近，异常有丝分裂的表型分析发现了 Monastrol，其靶向运动蛋白 Eg5，是非常有前景的抗肿瘤化合物。
给力小帮手——小分子化合物库
事实上，表型分析的靶点并不是事先知道，这会影响筛选化合物库的选择，而一个合适、高质量的化合物库，可以让你的筛选工作事半功倍。大多数 HTS 药物研发公司评估 30 万至 100 万小分子化合物，通常不设置重复、需要高动态范围、极高的分析稳定性和低成本。另一方面，用于探测通路和靶点的筛选方式通常是典型的化学和功能基因组学研究并且非常适用于学术领域的知识发现任务，筛选量比较适中，大约在 1000-5000 个。因为付出的成本和精力相对较低，这种类型的分析可以设置重复实验以适应表型筛选中经常遇到的分析干扰。
陶素现有 200 多个化合物库，每个库的数量在几十到几十万不等，满足您的不同筛选目标。此外我们还可以根据客户的具体要求提供定制服务，无论是数量、规格、包装，还是产品性质功能，都可以自由定制，只为提供最适合您的化合物库！
————心血管疾病相关已知活性库推荐————
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如果您对上述化合物库感兴趣，欢迎随时拨打 400-821-2233 或发送邮件至 info@tsbiochem.com 向我们的技术支持咨询，陶素不仅有免费电子资源，后期还可提供实体化合物。