靶向抗肿瘤药物之单抗篇

靶向抗肿瘤药物是指利用肿瘤组织或细胞所具有特异性结构分子作为靶点，使用某些能与这些靶分子特异性结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。靶向药物可分为两类：小分子药物和单克隆抗体。近年来，单克隆抗体药物迅速发展，并逐渐成为生物医药领域发展的主要方向。


 

自1986年全球First单克隆抗体——用于治疗肾移植排斥的抗cd3单抗OKT3获得美国FDA的上市批准，经过三十多年的快速发展，单克隆抗体药物已经在生物技术制药中占有重要地位，越来越多的抗体药已经被应用临于床。

单克隆抗体是由单个B 淋巴细胞克隆所分泌的抗体，由于B 淋巴细胞只能产生一种专有的、针对一种抗原决定簇的抗体，所以具有理化性质高度专一、生物活性单一、与抗原结合特异性强等特点。因此，它也被形象地被称为“生物导弹”， 现有的抗体药物大多属于此类抗体。

靶向抗体药定义了“肿瘤疗法”的新概念，涉及了肿瘤相关的多种信号通路和靶点，例如在实体瘤的治疗中，最常见的靶蛋白是表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子（VEGF）和表皮生长因子受体-2（HER-2/neu, 即EGFR-2）。

近年来，在“肿瘤疗法”研究中，最耀眼的莫过于免疫疗法，因此“免疫检查点”备受关注，那么何为免疫检查点呢？

在参与抗肿瘤免疫反应的T细胞活化后，其表面多种受体表达上调，与肿瘤细胞表面高表达的相应配体结合，对免疫反应产生抑制作用，从而下调肿瘤相关免疫反应的强度。这些在免疫反应过程中具有抑制免疫调节作用的位点，称为免疫检查点。



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