戒酒还能减肥？带你认识老药新用“戒酒仑”

该研究通过高脂饮食 (High Fat Diet，HFD) 诱导肥胖、胰岛素抵抗等表型，设立了喂以标准鼠粮 (SD) ，高脂肪饮食 (HFD) ，高脂肪食物+低剂量双硫仑 (HFDL) ，高脂肪食物+高剂量双硫仑四组动物实验。结果表明，在食物中加入双硫仑后，意外发现，小鼠体重始终低于相应的 HFD 和 SD 对照组，胰岛素敏感性也明显改善相比于 HFD 组，这表明双硫仑有助于恢复胰岛素敏感性。


 

此外，研究人员还确认了，长期使用双硫仑可通过预防饮食引起的肝功能障碍和肝损伤，从而来维持肝脏内环境的稳定。双硫仑不仅能够预防 HFD 中老年小鼠发生代谢和生理紊乱，而且能够实际逆转这些紊乱，这可能为肥胖和代谢功能障碍的患者提供一种有效的治疗方法。
 

除此之外，来自俄罗斯的研究人员利用分子建模发现两种早已为人所知的药物可以用来对抗 SARS-CoV-2。这两种药物分别是用于治疗酒精中毒的双硫仑 (disulfiram) 和正在用于治疗乳腺癌的实验性药物来那替尼 (neratinib)。相关研究结果近期发表在 Mendeleev Communications 期刊上，论文标题为“Computational identification of disulfiram and neratinib as putative SARS-CoV-2 main protease inhibitors”。

 

2020年7月27日在美国认证实验室 Reaction Biology Corp. 进行的测试表明，在100nm的浓度下，二硫仑确实能抑制 Mpro，这就证实了这种分子建模的结果。遗憾的是，虽然证实第二种物质--来那替尼---对 Mpro 的抑制活性，但不足以用于临床。

这项研究的主要成果是证文中使用的“顶部对接 (on-top docking) ”方法是有效的，并且取得了相当现实和可控的结果。这些作者在2020年末和2021年的计划包括对已经证明存在危害性但尚未传播到世界各地的疾病的治疗进行分子建模。

脂代谢与人类某些疾病（如酮血症、酮尿症、脂肪肝、高脂血症、肥胖症、动脉粥样硬化、冠心病等）有密切关系，并且越来越多的研究显示脂代谢与肿瘤的发生发展有着一定的关系，因此，脂代谢对人体健康有重要意义，开展脂代谢的相关研究有助于发现某些疾病发病机制并进行疾病的有效防治。

• 靶点: ALDH1,   DBH,  

• Disulfiram is a carbamate derivative used as an alcohol deterrent. It acts by inhibiting aldehyde dehydrogenase.

• 297个脂代谢相关的化合物集合，可用于高通量和高内涵筛选；

• 作用于脂代谢过程中一些相关靶点，如Acetyl-CoA Carboxylase、Acyltransferase、cholesteryl ester transfer protein (CETP)、FAAH、Fatty Acid Synthase (FASN)、HMG-CoA Reductase (HMGCR)等；

• 详细的说明书，化合物结构、靶点信息、活性描述等；

• NMR 和 HPLC 检测技术保证产品高纯度和高质量；

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