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KRAS基因隶属于确认的人类致癌基因——RAS，它是已知的三种最致命的癌症——肺癌、结直肠癌和胰腺癌的重要驱动因素，也曾是臭名昭著的“不可成药”代名词。但AMG-510的上市，终结了这一“魔咒”，并揭开了KRAS抑制剂研发的序幕！

炎症反应，是机体应对入侵异物常见的生理、病理活动。其中炎性小体发挥了重要的作用。NOD 样受体热蛋白结构域蛋白 3 (NLRP3) 是其中一种起到关键作用的蛋白。然而其异常的激活也会导致自身炎症性疾病的发生。因此，针对 NLRP3 在炎症反应中被激活和调控的机制研究，对于相关靶向药物的研发具有重要的意义。

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CCK-8是药物筛选测定细胞活性时常用的试剂盒，具有操作简单、无毒等特点，且相较其他同类型方法具有更高的灵敏度。小陶为大家总结了一份实用小Tips，赶快码起来吧~

自1847年被命名至今，人们对白血病的探索与研究已走过将近180个年头。直到近几十年，一系列化疗、靶向药物相继问世，为患者们带来一道曙光。然而，紧随其后的耐药性却无情地夺走了一个又一个鲜活的生命……这已然成为了我们下一个必须攻克的难关。近期，Military Medical Research 期刊一项研究开发了一种可进行高效癌症药物效应筛选的单细胞高通量微流控“SMART”平台，成为癌症耐药性的研究的又一大利器。

小分子共价抑制剂 (covalent inhibitors) 也称不可逆抑制剂 (irreversible inhibitors)：是通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合，从而发挥其生物学功能的一类抑制剂。

今年 3 月，Science 期刊一篇研究成果横空出世，突破性地提出了 「铜死亡（cuprotosis）」的全新概念，揭示了铜积累导致的独特细胞死亡机制。目前铜死亡作为研究热点，风头正盛。

近期，Nature 期刊一篇研究揭示了新的铁死亡抑制剂——维生素 K 的全新抗氧化机制。本文我们将回顾铁死亡的机制、生命守护神维生素 K 的发现简史以及本次重磅研究的整体思路。

心血管疾病，包括影响心脏、血管和血液的疾病，是人类死亡的主要原因之一。与肿瘤学、神经学和其他主要医学领域的药物开发相比，新的心血管药物一直在减少。这让我们不禁发出疑问：敢问心血管药物路在何方？

前有Artemisinin治疗疟疾获诺奖，今有千金藤素抑制新冠得专利。传统老药与天然产物中还有多少惊喜有待我们发掘呢？

PI3K/AKT/mTOR 通路是细胞中主要的信号通路之一，在胞内信号传递过程中扮演了重要的角色，对一些细胞生命活动具有重要的调节作用，如细胞的增殖、生长、代谢、迁移等。目前对该通路的组成基因已有了一个比较广泛的研究，并在一些人类癌症中发现了它们的异常激活。

在药物筛选中，如何高效便捷地评价药物分子的细胞毒性呢？做细胞实验的你，还在苦于计算细胞活力吗？T仔这里有妙招奥

癌症是世界范围内疾病导致人口死亡的主要原因，然而目前我们对于癌症发生发展机制还缺乏深入的了解。研究表明，信号通路中关键蛋白活性的抑制或过度激活在癌症发生发展中扮演了重要的角色，在此基础上提出的分子靶向治疗一定程度上减少了癌症死亡率。

近 20 年的研究证明了免疫机制可能参与了重度抑郁症（MDD）的发病机制，具有主要免疫靶点的药物可以改善抑郁症症状。免疫机制是如何影响抑郁发病的？又有何种方法可以治疗？接下来就让小陶带你一起了解其中的奥秘吧~

肝细胞癌 (HCC) 是最常见的癌症之一，与不良的患者预后有关，靶向细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 的小分子药物可抑制其发展，但治疗耐药性的出现会降低肝癌患者靶向治疗的有效性。最近有研究发现 PSTK 抑制剂可克服肝癌耐药，PSTK 是何方神圣？又是如何克服肝癌耐药的呢？

提到近年来热门药物靶点，想必大家对CDK4/6不会陌生。细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（cyclin-dependent kinase4/6, CDK4/6)是一类丝/苏氨酸激酶，其抑制剂可抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。但你以为它就这点“本事”了吗？

近几十年来，过渡金属催化交叉偶联直接形成 C-C 键的研究取得了显著进展，然而，过渡金属催化的交叉偶联反应仍然存在非对映选择性，特别是在三取代烯烃和四取代烯烃的交叉偶联反应中。因此，开发区域选择性和非对映选择性合成高取代共轭 1,3-烯炔的新方法是非常值得期待的。

现代药物化学聚焦于如何发现与生物靶点有效结合的特异性配体。使用自动化仪器进行大规模的化合物活性筛选，是目前主流的苗头化合物发现手段。但传统高通量筛选技术一方面受化合物库规模限制（最高只能达到百万级别），对某些靶点不能够进行有效筛选。例如蛋白-蛋白相互作用靶点，利用高通量筛选技术几乎没有什么成果。另一方面实际筛选操作中，针对靶点每个化合物需要逐一进行筛选，导致筛选的速度十分有限。

Chemdiv是发现化学领域公认的全球先驱，拥有三十年的丰富经验，超过160万多样类药化合物库存，其中约12万化合物具有生物活性数据。这些化合物结构新颖且有一定的生物学活性，用途广泛，由它们组建起来的活性库往往是每个药物筛选平台建立之初的基本配套产品，可以有效助力新药的研发。

天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物，天然产物在药物研发事业中具有不可忽视的作用和无法替代的地位。今天给大家简单介绍一下，陶术生化旗下的Targetmol品牌为科学家们精心设计的天然产物筛选库。