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PI3K/AKT/mTOR 通路是细胞中主要的信号通路之一，在胞内信号传递过程中扮演了重要的角色，对一些细胞生命活动具有重要的调节作用，如细胞的增殖、生长、代谢、迁移等。目前对该通路的组成基因已有了一个比较广泛的研究，并在一些人类癌症中发现了它们的异常激活。

在药物筛选中，如何高效便捷地评价药物分子的细胞毒性呢？做细胞实验的你，还在苦于计算细胞活力吗？T仔这里有妙招奥

癌症是世界范围内疾病导致人口死亡的主要原因，然而目前我们对于癌症发生发展机制还缺乏深入的了解。研究表明，信号通路中关键蛋白活性的抑制或过度激活在癌症发生发展中扮演了重要的角色，在此基础上提出的分子靶向治疗一定程度上减少了癌症死亡率。

近 20 年的研究证明了免疫机制可能参与了重度抑郁症（MDD）的发病机制，具有主要免疫靶点的药物可以改善抑郁症症状。免疫机制是如何影响抑郁发病的？又有何种方法可以治疗？接下来就让小陶带你一起了解其中的奥秘吧~

肝细胞癌 (HCC) 是最常见的癌症之一，与不良的患者预后有关，靶向细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 的小分子药物可抑制其发展，但治疗耐药性的出现会降低肝癌患者靶向治疗的有效性。最近有研究发现 PSTK 抑制剂可克服肝癌耐药，PSTK 是何方神圣？又是如何克服肝癌耐药的呢？

提到近年来热门药物靶点，想必大家对CDK4/6不会陌生。细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（cyclin-dependent kinase4/6, CDK4/6)是一类丝/苏氨酸激酶，其抑制剂可抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。但你以为它就这点“本事”了吗？

近几十年来，过渡金属催化交叉偶联直接形成 C-C 键的研究取得了显著进展，然而，过渡金属催化的交叉偶联反应仍然存在非对映选择性，特别是在三取代烯烃和四取代烯烃的交叉偶联反应中。因此，开发区域选择性和非对映选择性合成高取代共轭 1,3-烯炔的新方法是非常值得期待的。

现代药物化学聚焦于如何发现与生物靶点有效结合的特异性配体。使用自动化仪器进行大规模的化合物活性筛选，是目前主流的苗头化合物发现手段。但传统高通量筛选技术一方面受化合物库规模限制（最高只能达到百万级别），对某些靶点不能够进行有效筛选。例如蛋白-蛋白相互作用靶点，利用高通量筛选技术几乎没有什么成果。另一方面实际筛选操作中，针对靶点每个化合物需要逐一进行筛选，导致筛选的速度十分有限。

Chemdiv是发现化学领域公认的全球先驱，拥有三十年的丰富经验，超过160万多样类药化合物库存，其中约12万化合物具有生物活性数据。这些化合物结构新颖且有一定的生物学活性，用途广泛，由它们组建起来的活性库往往是每个药物筛选平台建立之初的基本配套产品，可以有效助力新药的研发。

天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物，天然产物在药物研发事业中具有不可忽视的作用和无法替代的地位。今天给大家简单介绍一下，陶术生化旗下的Targetmol品牌为科学家们精心设计的天然产物筛选库。

随着组合化学技术的发展，现代药物化学通过计算机虚拟合成的方法，可以得到规模非常庞大的筛选化合物库，理论上可以合成的类药化合物超过1040个。显然，切实地合成每一个药物是不太现实的事情，因此必须利用一些规则去进行筛选，以减少合成的规模。一般的操作流程是从大量已有的数据中总结出规律，再利用这些规律进行虚拟筛选。面对如此大量的数据，就需要一系列融合了化学、数学及计算机等学科的化合物库设计工具，用于“从数据到信息，从信息到知识”的整个化学信息处理过程。常见的软件有Chemosoft（Chemdiv）， SmartMining （Chemdiv），ISIS Base（MDL），KNIME，NeuroSolution（NeuroDimension），PyMOL（Schrödinger），ICM Pro（Molsoft），AutoDock（Scripps），Discovery Studio（Accelrys），MOE（CCG）等等。

在调节细胞生命活动的作用机制中，蛋白-蛋白的相互作用（protein-protein interactions, PPIs）执行着重要的细胞功能，并在过去二十年中成为主要的药物作用靶点。然而对于较大或扁平的结合位点，小分子药物难以起到干扰细胞内PPIs的效果，而大分子蛋白/抗体药由于分子量过大，无法穿透细胞膜，也难以抵达这些靶点

近年来，随着干细胞研究的进步，以干细胞技术为代表的再生医学迅速崛起，人类在干细胞诱导技术领域也取得了显著进展。其中化学生物学的发展为干细胞研究提供了多种多样的生物活性小分子， 随着基础研究、应用研究的进一步深化，小分子正越来越多地应用于干细胞命运调控的相关研究。化学小分子方法在细胞命运调控方面具有高细胞通过性、可逆性和易操作性等独特优势，因此使该方法成为细胞命运调控的有前途的新策略。

从 Int-1 更名为 Wnt ，从果蝇延伸到哺乳动物，40 年来，Wnt 背后的庞大机制被科学家一点点解析，由此，人类对于疾病研究的边界也愈发开阔。今天 T 仔就带你看一下 Wnt 信号通路中的经典一支——Wnt/β-catenin 信号通路。40 年的研发之路浓缩于此。

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2001 年 FDA 批准上市的 Imatinib 是分子靶向癌症治疗的一大突破，也预示了激酶抑制剂将成为癌症及其它疾病领域的关键治疗药物。直至今日，全球被批准的小分子激酶抑制剂 (Small-Molecule Kinase Inhibitors, SMKIs) 一共有 87 个，其中有 71 个通过 FDA 批准。在本文中我们对激酶抑制剂药物 20 多年来的热门靶点、适应症以及发展趋势进行了分析。

2001 年 FDA 批准上市的 Imatinib 是分子靶向癌症治疗的突破，也预示了激酶抑制剂将成为癌症及其它疾病领域的关键治疗药物。直至今日，全球被批准的小分子激酶抑制剂 (Small-Molecule Kinase Inhibitors, SMKIs) 一共有 87 个，其中有 71 个通过 FDA 批准。在本文中我们对激酶抑制剂药物 20 多年来的热门靶点、适应症以及发展趋势进行了分析。

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2021 年 6 月 25 日，美国 FDA 授予 Mirati Therapeutics 公司开发的 KRAS G12C 抑制剂 adagrasib (MRTX849) 突破性疗法认定，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的经治非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。而在 2021 年 5 月 28 日，美国 FDA 宣布了加速批准 Amgen 公司开发的 Lumakras (sotorasib，AMG510) 上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，这也是全球范围内首款靶向 KRAS 蛋白的抗肿瘤药物。

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