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■ 1. 背景介绍 ▲ Pemigatinib (T12401，CAS: 1513857-77-6)的化学结构式 Pemigatinib (T12401)，CAS: 1513857-77-6 是一种口服活性的选择性小分子抑制剂，直接作用于成纤维生长因子受体（FGFR）家族的激酶结构域，对FGFR1–FGFR4 的抑制活性分别为0.4 nM、0.5 nM、1.

■ 1. 背景介绍 Lovastatin (T1207)，CAS: 75330-75-5 是一种高亲和力的3‑羟基‑3‑甲基戊二酰辅酶A 还原酶（HMGCR）竞争性抑制剂，IC50 为3.4 nM。通过阻断HMG‑CoA 向甲羟戊酸的转化，Lovastatin 迅速降低甲羟戊酸通路通量，减少细胞内胆固醇新生合成并耗竭法呢基焦磷酸与牻牛儿基焦磷酸等相关术语中间

■ 1. 背景介绍 Nifedipine (T1146)，CAS: 21829-25-4 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制心肌与血管平滑肌细胞对胞外Ca2+的跨膜内流。通过与L型电压门控钙通道（Cav1家族）结合并稳定其失活态，Nifedipine 降低去极化触发的Ca2+进入，进而削弱血管平滑肌的收缩驱动并降低心肌收缩力。该一线作用压低细胞质Ca2+信

■ 1. 背景介绍 Biotin (T1116)，CAS: 58-85-5 是一种水溶性的维生素类内源性代谢物，作为辅因子参与脂肪酸生成、脂质与氨基酸代谢以及细胞生长。其作用机制的核心是由全羧化酶合成酶将 Biotin 共价连接到特异性羧化酶上，形成具有活性的全酶；在这些酶中，带有 Biotin 的载体结构域充当可移动的 CO2 携带体，在“生物素羧化酶—转

■ 1. 背景介绍 ▲Salinomycin (T0906)，CAS: 53003-10-4的化学结构式 Salinomycin (T0906)，CAS: 53003-10-4 是一种聚醚类钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性细菌生长，并通过阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化而强力抑制Wnt/β-catenin信号。其离子载体特性使其与K+结合并跨膜转运，导致

■ 1. 背景介绍 ▲ Niclosamide (T0711, CAS: 50-65-7)的化学结构式 Niclosamide (T0711)，CAS: 50-65-7 是一种在功能分类上兼具抗生素/抗寄生虫作用并能调节STAT信号（尤其是STAT3）的低分子化合物。在寄生虫体系中，其核心机制为抑制DNA复制，从而阻断基因组加倍，诱发复制压力并削弱绦虫细胞的

■ 1. 背景介绍 ▲ Orlistat (T0686)，CAS: 96829-58-2的化学结构式 Orlistat (T0686)，CAS: 96829-58-2 是一种能够同时作用于甘油三酯脂肪酶与脂肪酸合成酶（FASN）的代谢抑制剂。其对消化道中丝氨酸水解酶类的甘油三酯脂肪酶具有抑制作用，可阻断膳食甘油三酯水解为可吸收的脂肪酸与单酰甘油，从而在代谢研

■ 1. 背景介绍 ▲ Labetalol hydrochloride (T0348)的化学结构式 Labetalol hydrochloride (T0348)，CAS: 32780-64-6 是一种水杨酰胺衍生物，兼具β相关术语能受体与α1相关术语能受体拮抗活性，属于非心脏选择性的β受体阻断剂。在线路层面，β1/β2受体偶联Gs，激活腺苷酸环化酶、升高c

■ 1. 背景介绍 Daratumumab (T9918)，CAS: 945721-28-8 是一株针对CD38的有人源化单克隆抗体。CD38为细胞表面外酶与受体，在多发性骨髓瘤细胞上高表达。Daratumumab 与靶细胞膜上的CD38结合后，通过其Fc段同时招募免疫效应细胞表面的Fc受体（FcR），将抗原识别与典型的FcR驱动效应机制耦联起来。抗体对CD

■ 1. 背景介绍 ▲ (-)-Blebbistatin (T6038，CAS: 856925-71-8）的化学结构式 (-)-Blebbistatin (T6038)，CAS: 856925-71-8，是blebbistatin的S对映体，对肌球蛋白II ATP酶具有高效且选择性的抑制作用（IC50约0.5–5 μM）。其作用机制为与肌球蛋白II马达结构域

■ 1. 背景介绍 GSK484 hydrochloride (TQ0067)，CAS: 1652591-81-5 是一种可逆性的高亲和力肽基精氨酸去亚氨酶4（PAD4）抑制剂。PAD4 依赖 Ca2+ 催化蛋白精氨酸向瓜氨酸的转化，该反应去除精氨酸侧链正电荷，从而重塑蛋白—蛋白与蛋白—DNA 相互作用，显著影响组蛋白构象与染色质可及性。在中性粒细胞中，PA

■ 1. 背景介绍 ▲ Gilteritinib (T4409，CAS: 1254053-43-4)的化学结构式 Gilteritinib (T4409)，CAS: 1254053-43-4 是一种ATP竞争性、选择性的受体酪氨酸激酶抑制剂，对FLT3与AXL均具有亚纳摩尔级效力（FLT3 IC50 = 0.29 nM；AXL IC50 = 0.73 nM）

■ 1. 背景介绍 ▲Stattic (T6308，CAS: 19983-44-9 ）的化学结构式 Stattic (T6308)，CAS: 19983-44-9 是一种STAT3小分子抑制剂，IC50为5.1 μM，可选择性抑制STAT3的激活、二聚及其核转位。在线粒体外受体介导的JAK–STAT通路中，配体触发JAK使STAT3磷酸化，从而经SH2结构域

■ 1. 背景介绍 ▲Geldanamycin (T6343)，CAS: 30562-34-6的化学结构式 Geldanamycin (T6343)，CAS: 30562-34-6 是一类作用于分子伴侣HSP90的抑制剂，其对HSP90的结合亲和力为Kd 1.2 μM。通过占据HSP90的N端ATP结合口袋，Geldanamycin 阻断伴侣蛋白的ATP依赖

■ 1. 背景介绍 ▲Trichostatin A (T6270)，CAS: 58880-19-6的化学结构式 Trichostatin A (T6270)，CAS: 58880-19-6 是一种来源于共轭二烯异羟肟酸骨架的天然化合物，作为组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的可逆且特异性抑制剂，其活性强度达到纳摩尔水平（IC50=1.8 nM）。在分子机制上，Tr

■ 1. 背景介绍 ▲Tasquinimod (T6695)，CAS: 254964-60-8的化学结构式 Tasquinimod (T6695)，CAS: 254964-60-8，是一种具有抗血管生成活性的低分子化合物，兼具对HDAC通路的高亲和力调控与对炎症警报蛋白S100A9的抑制作用。其机制上，Tasquinimod以约10–30 nM的Kd结合HD

■ 1. 背景介绍 IWP-2 (T2702)，CAS: 686770-61-6 是一种小分子 Wnt 通路抑制剂（IC50 = 27 nM），通过同时靶向 Porcupine（Porcn）与 casein kinase 1 δ（CK1δ）实现对 Wnt/β‑连环蛋白信号的抑制。IWP-2 抑制位于内质网的 O‑酰基转移酶 Porcn，阻断 Wnt 配体的脂

■ 1. 背景介绍 Belinostat (T8517)，CAS: 866323-14-0 是一种羟肟酸类型的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在HeLa细胞提取物中的IC50为27 nM。其通过螯合I/II类HDAC活性位点的Zn2+，抑制赖氨酸去乙酰化作用，使组蛋白与非组蛋白底物发生高乙酰化，导致H3/H4乙酰化水平升高、染色质松弛，并重塑调控细胞周期

■ 1. 背景介绍 ▲AKT inhibitor VIII (T3346)，CAS: 612847-09-3的化学结构式 AKT inhibitor VIII (T3346)，CAS: 612847-09-3 是一种对Akt1/2高度特异的抑制剂，对Akt1与Akt2的IC50分别为58 nM与210 nM，对Akt3的活性明显更低（相对于Akt1约低36倍

■ 1. 背景介绍 ▲BAPTA-AM (T6245，CAS: 126150-97-8 ）的化学结构式 BAPTA-AM (T6245)，CAS: 126150-97-8 是一种细胞可渗透的钙螯合剂，以中性乙酰氧甲酯形式跨膜进入细胞后，被细胞内酯酶水解为被“困”于胞内的高亲和力Ca2+缓冲剂。去酯化后的BAPTA-AM对Ca2+具有远高于Mg2+的亲和力选择